Résumé :
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Les isomères du citalopram (escitalopram, S-citalopram) et de la fluoxétine (R-fluoxétine) font actuellement l'objet d'études dans le traitement de la dépression et d'autres troubles psychiatriques. Des études expérimentales réalisées chez l'animal ont montré que pour le citalopram, l'action principale sur la recapture de la sérotonine semble dépendre de l'énantiomère S. Par contre, les deux énantiomères de la fluoxétine contribuent à cette activité biologique. Méthodes Cette étude compare la puissance chez l'homme et la sélectivité de l'escitalopram, de la R-fluoxétine et de tous les autres ISRS dans leur liaison aux transporteurs de la sérotonine, de la noradrénaline (norépinéphrine) et de la dopamine ainsi qu'à certains récepteurs spécifiques en utilisant des radioligands. Résultats L'escitalopram et la R-fluoxétine sont de puissants inhibiteurs du transporteur de la sérotonine (Ki = 1,1 et 1,4 nmol/L, respectivement). L'escitalopram est le composé le plus sélectif du transporteur de la sérotonine et environ 30 fois plus puissant que le R-citalopram. Conclusions La paroxétine et la sertraline possèdent une affinité modérée (
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